1932年、チャドウィック（Sir James Chadwick, 1891年～1974年）が中性子を発見しました。
その４年後、ロッヒャー（G.L. Locher）が現在のBNCTの元となる概念を提案し、BNCTの潮流をつくります。
それから、14年の時を経て、日本で臨床研究が開始されたのです。

1967年に日本で初めてBNCTが開始されました。
1974年には、第一世代のホウ素薬剤となるBSH、
その13年後には、第二世代の薬剤となるBPAが発見がされました。
BPAは、がん細胞に選択的に集まることでBSHと大きく異なっています。
このBPAの登場によって、BNCTはがん細胞選択的治療としてふさわしいものとなりました。